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Anti-Helmínticos/uso terapêutico , Benzamidas/uso terapêutico , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Hymenolepis nana , Tiadiazóis/uso terapêutico , Administração Oral , Animais , Anti-Helmínticos/toxicidade , Benzamidas/química , Benzamidas/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Camundongos , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade , Tiadiazóis/química , Tiadiazóis/toxicidadeRESUMO
The paper describes a procedure for manufacturing the new anthelminthic Tizanox. It shows it necessary to administer a larger dose of the drug than that of azinox (praziquantel) to treat experimental hymenolepiasis. However, the lower toxicity of Tizanox enhances its chemotherapeutical index.
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Anticestoides/síntese química , Anticestoides/uso terapêutico , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Isoquinolinas/síntese química , Isoquinolinas/uso terapêutico , Tiadiazinas/síntese química , Tiadiazinas/uso terapêutico , Animais , Anticestoides/análise , Anticestoides/toxicidade , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Isoquinolinas/análise , Isoquinolinas/toxicidade , Camundongos , Praziquantel/análogos & derivados , Praziquantel/uso terapêutico , Praziquantel/toxicidade , Espectrofotometria Infravermelho/estatística & dados numéricos , Tiadiazinas/análise , Tiadiazinas/toxicidadeRESUMO
A procedure has been developed to prepare the anthelminthic Rilanide as a fine-dispersed formulation. The therapeutical dose of the agent in fascioliasis and intestinal nematodiasis is 60 mg/kg (for sheep), if given alone, and 100 mg/kg, if added to feed.
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Anti-Helmínticos/administração & dosagem , Anti-Helmínticos/síntese química , Derivados de Benzeno/síntese química , Derivados de Benzeno/uso terapêutico , Fasciolíase/tratamento farmacológico , Hidrocarbonetos Halogenados/síntese química , Hidrocarbonetos Halogenados/uso terapêutico , Enteropatias Parasitárias/tratamento farmacológico , Infecções por Nematoides/tratamento farmacológico , Doenças dos Ovinos/tratamento farmacológico , Animais , Anti-Helmínticos/química , Derivados de Benzeno/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/veterinária , Fasciolíase/veterinária , Hidrocarbonetos Halogenados/química , Enteropatias Parasitárias/veterinária , Infecções por Nematoides/veterinária , OvinosRESUMO
A procedure was developed for the synthesis of the anthelminthic G-1460. The therapeutical doses (20 and 25 mg/kg) of the agent were defined for the treatment of monieziasis and gastrointestinal nematodes on an individual basis.
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Anticestoides/síntese química , Antinematódeos/síntese química , Derivados de Benzeno/síntese química , Enteropatias Parasitárias/veterinária , Moniezíase/tratamento farmacológico , Infecções por Nematoides/veterinária , Doenças dos Ovinos/tratamento farmacológico , Animais , Anticestoides/uso terapêutico , Antinematódeos/uso terapêutico , Derivados de Benzeno/uso terapêutico , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Enteropatias Parasitárias/tratamento farmacológico , Infecções por Nematoides/tratamento farmacológico , Niclosamida/uso terapêutico , OvinosRESUMO
The paper outlines a procedure for manufacturing the anthelminthic Azinox (biltricide) using the new interfacial transfer catalyst benzyl-di-propyl (beta-hydroxyethyl)ammonium chloride. Azinox has been shown to be identical to biltricide (praziquantel) in its properties. Azinox tests on models of Opisthorchis felineus in golden hamsters and of Hymenolepis nana in albino outbred mice have indicated that the agent is not inferior to biltricide in its antitrematodal and anticestodal activities. Azinox displayed a high activity at the preimaginal stages of O. felineus and H. nana and at the larval stage of H.nana.
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Anticestoides/síntese química , Antiplatelmínticos/síntese química , Praziquantel/análogos & derivados , Animais , Anticestoides/uso terapêutico , Anticestoides/toxicidade , Antiplatelmínticos/uso terapêutico , Antiplatelmínticos/toxicidade , Cricetinae , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Himenolepíase/parasitologia , Dose Letal Mediana , Masculino , Mesocricetus , Camundongos , Opistorquíase/tratamento farmacológico , Opistorquíase/parasitologia , Praziquantel/síntese química , Praziquantel/uso terapêutico , Praziquantel/toxicidadeRESUMO
The paper describes the synthesis of 6-[4-alkylpiperazinyl-1)phenylamino]-1,2,5-thiadiazolo[3,4-h ]quinolines where methyl (Drug G-1574) and ethyl (Drug G-1569) are alkyls. The two agents are as effective as mebendazole against the larval stage of Echinococcus multilocularis infection. Drug G-1574 has been demonstrated to ensure 100% recovery of spontaneously Hymenolepis nana-infected albino mice given doses 2.5-5 times lower than the effective dose of phenasal (niclosamide).
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Anticestoides/síntese química , Anticestoides/uso terapêutico , Equinococose/tratamento farmacológico , Himenolepíase/tratamento farmacológico , Quinolinas/síntese química , Quinolinas/uso terapêutico , Animais , Anticestoides/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Equinococose/parasitologia , Feminino , Himenolepíase/parasitologia , Masculino , Mebendazol/uso terapêutico , Camundongos , Niclosamida/uso terapêutico , Quinolinas/toxicidade , SigmodontinaeRESUMO
Manufacturing process for anthelmintic embovin in a micronized form have been developed. Embovin in the micronized form exhibited the highest activity.
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Antinematódeos/síntese química , Antinematódeos/uso terapêutico , Pamoato de Pirantel/síntese química , Pamoato de Pirantel/uso terapêutico , Animais , Antinematódeos/química , Antinematódeos/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Camundongos , Nippostrongylus , Pamoato de Pirantel/química , Pamoato de Pirantel/toxicidade , Infecções por Strongylida/tratamento farmacológico , Tecnologia Farmacêutica/métodosRESUMO
The authors describe the technology of preparing a new anthelmintic agent triclazan, N-(3,4-dichlorophenyl)-2-[(benzo-2,1,3-thiadiazole-4-sulfonyl)amino]-5- chlorobenzamide, finely dispersed (the particles size 4-8 mu). Triclazan is highly effective not only in hymenolepiasis and trichocephaliasis, as was shown previously, but in fascioliasis, monieziasis and intestinal nematodiasis of sheep as well.
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Anti-Helmínticos/administração & dosagem , Anti-Helmínticos/síntese química , Tiadiazóis/administração & dosagem , Tiadiazóis/síntese química , Animais , Anti-Helmínticos/química , Infecções por Cestoides/tratamento farmacológico , Infecções por Cestoides/veterinária , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Infecções por Nematoides/tratamento farmacológico , Infecções por Nematoides/veterinária , Tamanho da Partícula , Ovinos , Doenças dos Ovinos/tratamento farmacológico , Tiadiazóis/química , Infecções por Trematódeos/tratamento farmacológico , Infecções por Trematódeos/veterináriaRESUMO
Synthesis is described and acute toxicity and antimalaria action is studied in new derivatives of quinoline and benzo(g)quinoline containing a 4-(4-alkylpiperazinyl-1)phenylamine substitute. Only the derivatives of benzo(g)quinoline were found to have a high antimalaria effect and to have advantages over the standard agent chloroquine on their tolerance and protective action. One of the compounds, 4-[4-(4-ethylpiperazinyl-1)phenylamino] benzo(g)quinoline, named QUINOPRAZINE, showed some action against Plasmodium berghei chloroquine--resistant infection (isolate LN-K65). This agent was elected for further tests.
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Antimaláricos/síntese química , Compostos Heterocíclicos/síntese química , Quinolinas/síntese química , Animais , Antimaláricos/uso terapêutico , Antimaláricos/toxicidade , Cloroquina/análogos & derivados , Cloroquina/uso terapêutico , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Compostos Heterocíclicos/uso terapêutico , Compostos Heterocíclicos/toxicidade , Malária/tratamento farmacológico , Masculino , Camundongos , Plasmodium berghei , Quinolinas/uso terapêutico , Quinolinas/toxicidadeAssuntos
Anti-Helmínticos/síntese química , Benzimidazóis/síntese química , Ftalazinas/síntese química , Animais , Anti-Helmínticos/uso terapêutico , Anti-Helmínticos/toxicidade , Benzimidazóis/uso terapêutico , Benzimidazóis/toxicidade , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Feminino , Masculino , Camundongos , Ftalazinas/uso terapêutico , Ftalazinas/toxicidade , Relação Estrutura-Atividade , Triquinelose/tratamento farmacológicoAssuntos
Anti-Helmínticos/síntese química , Benzamidas/síntese química , Animais , Anti-Helmínticos/toxicidade , Benzamidas/toxicidade , Benzofenonas/síntese química , Benzofenonas/toxicidade , Feminino , Masculino , Camundongos , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonas/síntese química , Sulfonas/toxicidadeRESUMO
Sulfamidobenzamides containing benzo-2,1,3-thiadiazole ring in the sulfamide group were synthesized and examined for acute toxicity. All the compounds were shown to have low toxicity (when administered orally in a dose of 4 g/kg to mice), the above fact makes possible the search for agents with anthelminthic activity.
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Anti-Helmínticos/síntese química , Benzamidas/síntese química , Sulfonamidas/síntese química , Animais , Anti-Helmínticos/toxicidade , Benzamidas/toxicidade , Feminino , Dose Letal Mediana , Masculino , Camundongos , Relação Estrutura-Atividade , Sulfonamidas/toxicidadeRESUMO
The authors describe a method of cultivation and growth peculiarities in a culture of beating cells of the human embryo heart. The influence of homologous anticardiac antibodies and of the ambrosia allergen antiambrosia antibody complex on the contracting cells of the heart of chick and duck embryos was studied in a culture. Pulsation of the cardiac cells was delayed and weakened under the effect of these factors; their vacuolization developed.